MECANISMO DE ACCIÓN
Los andrógenos anabólicos son esteroides derivados de la testosterona en los que se trata de disminuir químicamente los efectos
androgénicos y virilizantes e incrementar
las acciones anabólicas. De acuerdo a su estructura química y función se dividen en tres grupos.
El segundo grupo es el de la dihidrotestosterona
(DHT) y derivados, metenolona. La testosterona y los andrógenos
atraviesan fácilmente la membrana celular y se unen a receptores
intracelulares específicos, estos receptores
que han sido purificados son proteínas con un peso molecular de aproximadamente 120 kilodaltons. Su síntesis está determinada genéticamente en el cromosoma X. La DHT
se une en un sitio del receptor cerca de un grupo carboxilo terminal.
El complejo receptor esteroide se activa y es transportado
al núcleo celular y se une en un sitio receptor del ADN,aumentando
la actividad de la ARN polimerasa y la formación de
ARN mensajeros estimulando la síntesis de proteínas celulares
responsables finales de las acciones fisiofarmacologicas.
Por vis intramuscular son activos farmacológicamente, la testosterona se introduce por difusión simple en las células diarias dadas su liposolubilidad, en muchos tejidos diana es convertida
enzimáticamente a DHT por la acción de una enzima llamada t5-alfa-reductasa,
es más activa que la testosterona. La biotransformación ocurre en el hígado,
los principales metabolitos se eliminan por la orina.
Las concentraciones máximas se alcanzan a los 6-11- días de la inyección administrada. La biodisponibilidad absoluta del enantato de metenolona es del 100 %.
En cuanto al acetato de metenolona es la forma oral y es un derivado de DHT y tiene
un mecanismo similar al de todos los esteroides anabólicos androgénicos.
Se metaboliza en el hígado y la vida media de eliminación es detectado en la orina
hasta 5 días después de una sola administración y la duración es de aproximadamente 24 horas.
INDICACIONES
Está indicado en estados que se requieren aumento de síntesis proteica para mejorar el estado general del paciente o evitar daños de procesos catabólicos
tales como enfermedades consuntivas,
caquexia, carcinoma avanzado de mama u osteoporosis posmenopáusica.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la metenolona. Uso concomitante con anticoagulantes orales.
Está contraindicado en portadores de cáncer de seno (masculino), cáncer o adenoma de próstata
diagnosticado o supuesto,
insuficiencia cardiaca, hepática o renal grave,
en individuos pre-púberes o en estado agresivo, en embarazo,hipercalcemia activa.
EFECTOS ADVERSOS
Las siguientes reacciones requieren acompañamiento medico: Virilización e
irregularidades menstruales en mujeres, irritabilidad de la vejiga, ginecomastia. Anafilaxia, edema, eritrocitosis, irritación gastrointestinal, hipercalcemia e policitemia,
alopecia androgénica, seborrea y acné en hombres y mujeres. Carcinoma hipertrofia prostática y priapismo, atrofia testicular,oligoespermia,
ginecomastia,impotencia sexual, reducción de la libido:
en la mujer, hirsutismo, acné, enronquecimiento de la voz,
hipertrofia del clítoris, atrofia mamaria y de endometrio,
dismenorrea, ictericia colestatica, excitabilidad,
hipercolesterolemia
hipercalcemia, edema. Son reacciones adversas de rara incidencia
durante la terapia de largo plazo o con altas dosis,necrosis hepática, leucopenia, purpura hepática. Otras reacciones adversas son:
constipación, nauseas, diarrea,
infección ,enrojecimiento, dolor o irritación he el sitio de la inyección
alteraciones en el libido, dolor estomacal, dificultad en el sueño,
cefaleas, ansiedad, depresión .parestesia generalizada, rash cutáneo.
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